Sus principios activos son varios destacando su contenido en polifenoles: derivados flavónicos (rutósido o quercetol-3-rhamnoglucósido, kaemferol-3-rhamnoglucósido, quercetol e isorhamnetol), catecoles (epicatecol, hexacetato de galocatecol y epigalocatecol) y biflavonas (ginkgetina, isoginkgetina y bilobetina, que son dímeros derivados de la apigenina). También posee lactonas terpénicas (ginkgólidos), procianidinas (son constituyentes de las leucoantocianidinas y del catecol), polioles (pinitol, sequoyitol), ácidos orgánicos, terpenos y esteroles.
Por su contenido en biflavonoides nos actúa a nivel arterial, capilar y venoso. Es vasodilatador periférico y cerebral, tónico y antiespasmódico venoso, es decir activador de la circulación de retorno, antiinflamatorio, antihemorrágico (rutósido, rhamnoglucósido, catecol), acción vitamínica P (derivados flavonicos y catecol). También favorece la secreción sebácea en pieles secas o deshidratadas (flavonoides).
La experiencia animal demuestra que el Extracto de Ginkgo actúa sobre la circulación a todos los niveles, aumentando la irrigación tisular, activando el metabolismo celular y disminuyendo el riesgo de trombosis. Es captador de radicales libres, inhibe la peroxidación lipídica de las membranas y estimula la síntesis de eicosanoides (prostaglandinas). Refuerza la regulación vasomotora adrenérgica, activa determinadas funciones endoteliales e inhibe la agregación plaquetaria (por estimular la liberación de PGI2).
El ginkgólido B y C son inhibidores del PAF-aceter (Factor Activador de Plaquetas) e inhibe la fijación de este sobre su receptor plaquetario, desempeñando un importante papel en la inflamación alérgica e hiperactividad bronquial (Jean-Bruneton-1991).
Se utiliza en la claudicación intermitente, vértigos, trastornos de memoria, fragilidad capilar, enfermedad de Raynaud, varices, úlceras varicosas, angiopatías diabéticas, flebitis, hemorroides.